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Farmacocinética

             Absorção

  • Completamente absorvida pelo trato gastrointestinal.

  • Concentrações plasmáticas atingem o pico máximo uma hora após a ingestão.

  • Absorção completa ao fim de 2h-2.5h, via oral[1].

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             Distribuição

  • Volume de distribuição: 3 L/kg [1].

  • Tempo de semi-vida no plasma: 3-6 h [1].

  • Clearance: 0,34 L/min [2].

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             Metabolismo

  • A extensão da metabolização depende da espécie [3].

  • Apenas uma pequena parte é metabolizada no fígado, no Homem [1].

  • 8 - 20 % da efedrina administrada é metabolizada por N-desmetilação (figura 1) [3].

  • 4 - 13 % sofre desaminação oxidativa (figura 2) [3].

  • A extensão da metabolização depende da espécie [3].

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             Eliminação

  • Eliminação pela via de exposição

    • Maioritariamente, excretado de forma intacta na urina.

    • Minoritariamente excretado sob a forma de metabolitos desaminados e metabolitos N-demetilados.

    • A excreção é estimulada com o pH ácido da urina.

    • Menos de 10 % da efedrina é excretada como norefedrina.

    • Cerca de 70-80% é eliminada sob a forma de efedrina intacta, nas 48 horas subsequentes à toma [1].

REAÇÕES DE METABOLIZAÇÃO
Figura 1. N-desmetilação da efedrina. Adaptado de [3].
Figura 2. Desaminação oxidativa da efedrina. Adaptado de [2].

Referências bibliográficas:

[1] INCHEM, "Ephedrine: Kinetics" (http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim209.htm#SectionTitle:6.1  Absorption by route of exposure, consultado a 14/04/2017)

[2] Csajka, C., et al. "Mechanistic pharmacokinetic modelling of ephedrine, norephedrine and caffeine in healthy subjects." British journal of clinical pharmacology 59.3 (2005): 335-345.

[3] Soni, Madhusudan G., et al. "Safety of ephedra: lessons learned." Toxicology letters 150.1 (2004): 97-110.

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