Farmacocinética
Absorção
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Completamente absorvida pelo trato gastrointestinal.
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Concentrações plasmáticas atingem o pico máximo uma hora após a ingestão.
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Absorção completa ao fim de 2h-2.5h, via oral[1].
Distribuição
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Volume de distribuição: 3 L/kg [1].
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Tempo de semi-vida no plasma: 3-6 h [1].
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Clearance: 0,34 L/min [2].
Metabolismo
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A extensão da metabolização depende da espécie [3].
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Apenas uma pequena parte é metabolizada no fígado, no Homem [1].
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8 - 20 % da efedrina administrada é metabolizada por N-desmetilação (figura 1) [3].
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4 - 13 % sofre desaminação oxidativa (figura 2) [3].
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A extensão da metabolização depende da espécie [3].
Eliminação
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Eliminação pela via de exposição
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Maioritariamente, excretado de forma intacta na urina.
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Minoritariamente excretado sob a forma de metabolitos desaminados e metabolitos N-demetilados.
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A excreção é estimulada com o pH ácido da urina.
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Menos de 10 % da efedrina é excretada como norefedrina.
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Cerca de 70-80% é eliminada sob a forma de efedrina intacta, nas 48 horas subsequentes à toma [1].
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REAÇÕES DE METABOLIZAÇÃO
Figura 1. N-desmetilação da efedrina. Adaptado de [3].
Figura 2. Desaminação oxidativa da efedrina. Adaptado de [2].
Referências bibliográficas:
[1] INCHEM, "Ephedrine: Kinetics" (http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/pim209.htm#SectionTitle:6.1 Absorption by route of exposure, consultado a 14/04/2017)
[2] Csajka, C., et al. "Mechanistic pharmacokinetic modelling of ephedrine, norephedrine and caffeine in healthy subjects." British journal of clinical pharmacology 59.3 (2005): 335-345.
[3] Soni, Madhusudan G., et al. "Safety of ephedra: lessons learned." Toxicology letters 150.1 (2004): 97-110.