Mecanismo de Ação
Figura 1. Mecanismos de ação da efedrina. Adaptado de [1].
A efedrina é um agonista simpaticomimético dos recetores α e β adrenérgicos, de forma dependente da dose. A sua ação biológica pode dever-se a interações diretas com os recetores como agonista, ou por ações indiretas, nomeadamente, por libertação de catecolaminas endógenas e/ou por impedimento da sua recaptação neuronal [2]. Assim, a efedrina é considerada como um agente simpaticomimético de ação mista com ação direta muito fraca e a maioria de suas ações são através da liberação de noradrenalina dos terminais nervosos adrenérgicos e da medula adrenal [3].
Adrenalina
Feniletilamina
Noradrenalina
Dopamina
Anfetamina
Efedrina
Metanfetamina
Tiramina
Figura 2. Estrutura química da efedrina e de algumas substâncias estruturalmente semelhantes. Adaptado de [3].
A semelhança estrutural da efedrina com as catecolaminas, e as substituições nos seus grupos funcionais, aumenta a sua atividade nos recetores α e β, mas também aumenta o seu metabolismo pela catecol-O-metil-transferase.
A substituição no átomo de carbono α da efedrina impede a sua oxidação pela enzima monoamina oxidase, tornando-a um agente de ação mais prolongada [3].
Referências bibliográficas:
[1] Biaggioni I, Robertson D (2012): Adrenoceptor Agonists & Sympathomimetic Drugs (Chapter 9). In: Basic and Clinical Pharmacology. 13th Ed. B Katzung, AJ Trevor (Editors); McGraw-Hill.
[2] Ma, Guoyi, et al. "Pharmacological effects of ephedrine alkaloids on human α1-and α2-adrenergic receptor subtypes." Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 322.1 (2007): 214-221.
[3] Solanki P. et al Ephedrine: direct, indirect or mixed acting sympathomimetic. International Journal of Basic & Clinical Pharmacology, 3(3) (2014): 431-436.
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