Uso terapêutico
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Hipertensor
A efedrina é capaz de aumentar a pressão arterial sistémica, com maior duração que a ação da adrenalina. Este aumento é uma consequência da estimulação do recetor α-adrenérgico que aumenta a resistência periférica e/ou pela estimulação dos recetores β1-adrenérgicos, responsáveis pelo aumento da frequência cardíaca e da força de contração [1]. O efeito hipertensor é importante em situações particulares de bloqueio cardíaco, hipotensão postural e hipotensão associada com anestesia espinal [4].
Por estimulação dos recetores β2, a efedrina é também capaz de provocar o relaxamento do músculo liso brônquico. Esta ação broncodilatadora, tem particular interesse no tratamento da asma brônquica [1].
Broncodilatador
Descongestionante
nasal
Ao nível das fossas nasais, a regulação da rede vascular da mucosa e, em particular, o enchimento e esvaziamento dos complexos venosos cavernosos é fundamental para a regulação do fluxo aéreo e para a sensação de obstrução. Os plexos venosos, assim como as arteríolas que os acompanham, estão rodeados por fibras adrenérgicas às quais estão ligados. A efedrina exerce assim um efeito vasoconstritor sobre os vasos, ao nível do recetor α1, justificando o alívio que se obtém na congestão nasal [2].
TRATAMENTO SINTOMÁTICO DA TOSSE
A broncoconstrição é um estímulo que poderá desencadear o reflexo da tosse. Devido ao seu β agonismo, a efedrina provoca broncodilatação, o que poderá inibir o mecanismo reflexo de tosse [3].
A efedrina pode também ter efeito anti-inflamatório por inibir a produção de TNF-α, inibindo a ativação de NF-kB. Dada a semelhança da efedrina, quanto à atividade farmacológica e à estrutural, com a adrenalina, e sabendo que esta ultima é capaz de inibir a produção de TNF-α, pode-se supor que a efedrina tem um efeito semelhante. [5].
Anti-inflamatório
Ao interagir com os recetores α1 presentes a nível do olho, a efedrina promove e dilatação das pupilas (midríase). Este efeito midriático poderá ter interesse em procedimentos oftálmicos [6].
Midriático
Tratamento da miastenia gravis
A miastenia gravis é uma doença auto-imune rara que se caracterizada por uma fraqueza muscular flutuante. A farmacoterapia consiste no uso de inibidores da acetilcolinesterase, que atuam diretamente na junção neuromuscular. Quando ineficazes, passam a usar-se fármacos imunomodeladores ou imunossupressores. Alguns estudos sugerem que alguns pacientes podem beneficiar da efedrina como tratamento complementar a estas terapêuticas, podendo até reduzir a gravidade da doença e diminuindo os efeitos secundários da farmacoterapia associada. O mecanismo de ação da efedrina nesta patologia tem sido investigado, não sendo ainda bem compreendido. Como interfere com os recetores adrenérgicos, verificou-se aumento no teor quântico do potencial da placa terminal e da probabilidade de libertação quântica. Verificou-se também um efeito antagonista na condutância do recetor de acetilcolina. Além disso, a efedrina pode ter um efeito direto sobre a fadiga, que é encontrada em mais de 40% dos pacientes com miastenia gravis. Contudo, nestes estudos foram usadas doses superiores à administrada normalmente em pacientes [7].
Referências bibliográficas:
[1] Solanki P. et al Ephedrine: direct, indirect or mixed acting sympathomimetic. International Journal of Basic & Clinical Pharmacology, 3(3) (2014): 431-436.
[2] Laccourreye, O., et al. Benefits, limits and danger of ephedrine and pseudoephedrine as nasal decongestants. European annals of otorhinolaryngology, head and neck diseases, 132(1),(2015) 31-34.
[3] Lin, Chin-Shuang, et al. "Intravenous lidocaine and ephedrine, but not propofol, suppress fentanyl-induced cough." Canadian Journal of Anesthesia 51.7 (2004): 654-659.
[4] Goodman, L. S. "Goodman and Gilman's the pharmacological basis of therapeutics" (Vol. 1549). New York: McGraw-Hill; (1996) 221-248.
[5] Wu, Zhongping, et al. (4) "Pseudoephedrine/ephedrine shows potent anti-inflammatory activity against TNF-α-mediated acute liver failure induced by lipopolysaccharide/D-galactosamine." European journal of pharmacology 724 (2014) : 112-121.
[6] Shufman, N. E., et a,l. "Ephedrine psychosis." Harefuah 127.5-6 (1994): 166-8.
[7] Lipka, Alexander F., et al. "Ephedrine treatment for autoimmune myasthenia gravis." Neuromuscular Disorders (2016).